Recubrimientos de Liberación Modificada - Tabletas con Liberación Controlada, Entérica y Sostenida

Aunque algunas formas de administración son efectivas si vienen liberadas inmediatamente en el flujo sanguíneo, en muchos casos resulta beneficioso liberar el ingrediente activo lentamente o centrar la liberación del ingrediente a una zona específica del cuerpo. Un ingrediente activo o una formulación que se disuelve lentamente en los fluidos del cuerpo podría conseguir una liberación sostenida, pero también podría verse afectada por comida y por el pH local de los fluidos que la rodean. Además, podría ser necesario que el fármaco atraviese los fluidos estomacales de pH bajo y ser liberado en un pH más alto en el tracto intestinal. La liberación controlada de un ingrediente activo de tabletas administradas por via oral suele conseguirse aplicando un recubrimiento entérico en la superficie de la tableta.

Tabletas con recubrimiento entérico

El fin de cubrir las tabletas con un recubrimiento entérico es de:

• proteger el estómago de efectos negativos o irritantes causados por la formulación de la tableta
• proteger el ingrediente activo de la tableta de los ácidos estomacales al evitar que este se disuelva en fluidos de pH bajo
• liberar el ingrediente activo en una zona específica, la cual suele ser la zona inferior del estómago o el intestino, p. ej., cuando el pH sea de 5.5 o superior

Los recubrimientos entéricos suelen ser polímeros como el acetato ftalato de celulosa, los acrilatos y el acetato ftalato de polivinilo, y vienen aplicados a las tabletas en una máquina recubridora después de la fase de compresión. Las tablets recubiertas de azúcar también pueden tener una función entérica al incorporar el polímero entérico en la capa sellante – en las tabletas recubiertas de azúcar, un sellante viene recubierto en la tableta comprimida antes de que las capas de azúcar vengan aplicadas.

Tabletas de liberación lenta o controlada

Existen ciertas diferencias en la industria farmacéutica sobre la definición de las tabletas de liberación lenta o controlada. La mayoría de las tabletas contienen formulaciones que requieren un tiempo definido para disolverse y dispersarse en el cuerpo. La liberación lenta o controlada suele referirse a la capacidad de gestionar la disolución o liberación del ingrediente activo para maximizar su periodo de semidesintegración en el cuerpo, pero ten en cuenta que esto también es una función de remoción, p. ej., por los riñones. La liberación controlada se consigue recubriendo la formulación con algún tipo de material que fije la tasa de liberación en un nivel constante, así consiguiendo una eficacia sostenida en el cuerpo.

Hoy en día, la mayoría de los fármacos de liberación lenta vienen formulados de tal manera que el ingrediente activo está incorporado en una matriz de sustancias insolubles (p. ej., etilcelulosa modificada o polímeros acrílicos) para que los fluidos corporales pasen a través de la matriz disolviendo el fármaco, el cual tendrá que buscar una salida por los agujeros de la matriz.

En algunas formulaciones de liberación lenta, el fármaco se disuelve en la matriz y esta se hincha para formar un gel, permitiendo que el fármaco salga por la superficie exterior del gel.

Los recubrimientos de liberación sostenida están diseñados de tal manera que ofrecen una liberación del fármaco uniforme y sostenida a lo largo del tiempo, la duración viene determinada por el grosor del recubrimiento.

Estos recubrimientos están diseñados para alterar la tasa de liberación de los ingredientes activos de la tableta y pueden ser aplicados directamente a las tabletas comprimidas, o bien pueden aplicarse a los gránulos o partículas antes de que vengan comprimidos. El método de la microencapsulación es relativamente nuevo, pero es el preferido si las características de los materiales son adecuadas. Los recubrimientos de liberación controlada aplicados a una tableta entera, sobre todo en el caso de tabletas grandes, puede ser fácilmente corrupto si las tabletas vienen partidas o rotas accidentalmente. Esto puede ser muy peligroso en el caso de dosis muy altas que deben ser liberadas gradualmente durante un tiempo prolongado.