Defectos en el Recubrimiento de las Tabletas y sus Soluciones

Recubrir tabletas con una película fina de polímero puede ser una manera efectiva para darles a tus productos un toque profesional. Las tabletas de alta calidad puede producirse fácil y rápidamente utiliando una máquina recubridora de tabletas y losexcipientes adecuados. Lamentablemente, pueden surgir diferentes defectos con los recubrimientos. La siguiente lista ofrece unos remedios útiles para los problemas más comunes.

Blistering (Formación de Ampollas)

Definición: El blistering de la superficie de una película ocurre cuando sus propiedades elásticas o adherentes están comprometidas. El resultado es que la película se despega del sustrato de la tableta.

Causas: El blistering suele ser el resultado de las altas temperaturas que podrían ocurrir durante el proceso de secado, durante la fase de pulverización o al final del proceso de recubrimiento.

Remedio: Utiliza unas condiciones de secado suaves y asegúrate de que las temperaturas sean moderadas en las otras fases del proceso de recubrimiento.

Astillado

Definición: El astillado ocurre cuando la película resulta abollada y astillada, esto suele ser visible sobre todo en los bordes de la tableta.

Causas: La deformidad de las tabletas puede ocurrir cuando haya un descenso en la velocidad de rotación en la maquinaria durante el proceso de recubrimiento. Otra causa podría ser un mal polímero o una mala solución de recubrimiento – p.ej., una cantidad incorrecta de plastificante utilizada en la solución de recubrimiento.

Remedio: Aumentar la dureza de la película ajustando la proporción del plastificante en la solución de recubrimiento o seleccionando un polímero con un alto peso molecular.

Craterización

Definición: La craterización ocurre cuando un defecto en el recubrimiento de película conlleva a crateres en la tableta, lo cual expone la superficie de la tableta.

Causas: La craterización puede ocurrir en ciertos casos cuando no hay suficiente tiempo de secado para sellar la película o cuando se aplica un alto volumen de solución de recubrimiento. En estos casos, la solución puede penetrar en la superficie de la tableta, sobre todo en la zona de la corona, causando la disrupción del recubrimiento y la degeneración del núcleo de la tableta.

Remedio: Revisa la eficacia del proceso de secado y optimiza las condiciones de secado.

Picado

Definición: El picado ocurre cuando parte de la película se pega a la superficie, causando que parte de la tableta se despegue del núcleo.

Causas: El picado ocurre cuando las tabletas están mojadas excesivamente de solución de polímero, haciendo que la película se haga pegajosa y causando que las tabletas se peguen entre sí.

Remedio: El exceso de humedad puede evitarse aumentado la eficacia del proceso de secado, p.ej., aumentando la temperatura del aire entrante. Como alternativa, la tasa de aplicación de la solución puede ser reducida, o aumentar la viscosidad de la solución.

Corrosión

Definición: La corrosión es la deformación del núcleo de la tableta sin que haya signos visibles de la disrupción del recubrimiento de película.

Causas: La corrosión puede ocurrir cuando el núcleo de la tableta supera el punto de fusión de las materias utilizadas en su preparación.

Remedio: Prescinde de los procedimientos de precalentado al comienzo del recubrimiento y modifica la temperatura de secado (aire entrante) para que la temperatura del núcleo de la tableta no sea superior a la del punto de fusión del lote de aditivos utilizados.

Descoloramiento

Definición: El descoloramiento en el recubrimiento de tabletas se trata de un descoloramiento que ocurre después de un tiempo de almacenamiento prolongado a una alta temperatura.

Causas: El color de la tableta puede apagarse debido a cambios en la composición de la superficie de la película. Suele ser el resultado de un uso excesivo de plastificador o de usar un plastificador con un peso molecular bajo.

Remedio: Reduce la concentración y aumenta el peso molecular del plastificador en el polímero.

Ruborizado

Descripción: El ruborizado es una nebulosidad o puntos blancos en la película.

Causas: La nebulosidad o puntos blancos son partículas del polímero que se han condensado en la película. Suelen formarse debido a una temperatura de recubrimiento excesivamente alta. Alternativamente podrían formarse por una gelificación del polímero cuando viene utilizado en ciertas combinaciones con otros materiales.

Remedio: Reduce la temperatura de secado para evitar la condensación del polímero. Evita el uso de sorbitol con polímeros tales como la hidroxipropilcelulosa, hidroximetilcelulosa, metilcelulosa y éteres de celulosa.

Variación cromática

Descripción: Variación del color de las tabletas en un lote determinado.

Causas: La variación del color puede ocurrir debido a un número de errores en la preparación, p.ej., un mal mezclado, patrones de pulverización irregulares, un recubrimiento insuficiente, una migración de los plastificadores solubles y otros aditivos añadidos durante el secado.

Remedio: Intenta conseguir un mezclado geométrico regular, reformula con plastificadores y aditivos diferentes y/o utiliza unas condiciones de secado suaves.

Rellenado

Descripción: Esto se refiere al llenado del grabado, en otras palabras, los símbolos o palabras grabados en la tableta.

Causas: El rellenado ocurre cuando una solución de polímero que ha sido pulverizada encima de la tableta no puede dispersarse. Al pulverizarla con aire, es posible que se formen unas burbujas en la solución, lo cual puede causar una espuma. A diferencia de los líquidos, las espumas pueden acumularse dentro de lo grabados en lugar de dispersarse por toda la tableta. El resultado es que las gotitas de líquido se concentran en el grabado. Esto se traduce en una concentración más alta del polímero dentro del grabado. Si las gotitas se acumulan, podrían recubrir todo el comprimido dando lugar a una película de polímero irregular.

Remedio: Añade a la solución de polímero para mejorar la dispersión, o utiliza una boquilla rociadora capaz de una pulverización más fina.

Piel de naranja (Dureza)

Descripción: La tableta tiene el aspecto de una piel de naranja debido a una superficie áspera, la cual puede tener una textura mate en lugar de brillante.

Causas: La piel de naranja puede ser el resultado de una mala composición de la tableta que haga que esta se ablande. También puede estar causado por una presión de pulverización demasiado alta combinada con una tasa de pulverización alta, traduciéndose en un recubrimiento irregular de la tableta.

Remedio: Utiliza unas condiciones de secado suaves o utiliza unos solventes adicionales para reducir la viscosidad de la solución de polímero para que la tasa de pulverización pueda ser reducida.

Agrietamiento

Descripción: El agrietamiento ocurre cuando la película del recubrimiento se rompe en la zona de la corona o se parte alrededor de los bordes.

Causas: El agrietamiento ocurre cuando el estrés interno de la película supera la fuerza tensil de la película. Esto es algo común en polímeros de peso molecular más alto o en mezclas poliméricas.

Remedio: Utiliza polímeros o mezclas poliméricas de peso molecular reducido. También puedes ajustar el tipo y la concentración del plastificador.

Es posible toparse con muchos problemas durante la producción de tabletas. Solucionar estos problemas requiere un conocimiento experto de las formulaciones de tabletas, así como de los procesos operativos de las máquinas. Algunos de los problemas más comunes que podrás encontrar son:

El taponado y la laminación debidos al estancamiento de aire en el material granular.
El astillado de gránulos muy secos.
El agrietamiento debido a una rápida expansión de las tabletas al utilizarse punzones cóncavos y profundos.
Pegado, picado y aglutinamiento debidos a demasiado aglutinante en los gránulos.
El moteado es una imperfección que ocurre por culpa de diferentes factores, p.ej., en un fármaco de color, por polvo en los gránulos o por el uso de un lubricante aceitoso.
La doble impresión, la cual es el resultado de una máquina defectuosa: viene causada por la rotación libre de los punzones que tienen un grabado en las caras de los punzones.

Además de estos problemas comunes, existen aquellos derivados de una aplicación de recubrimientos de polímero.

El blistering viene causado por el aprisionamiento de gases dentro o debajo de la película de polímero debido a un sobrecalentamiento, ya sea durante la pulverización o al final del recubrimiento. Utilizar unas condiciones de secado suaves podría solucionar este problema.
El astillado está relacionado con un grado más alto de desgaste en el proceso de recubrimiento. Aumentar la dureza de la película aumentando el peso molecular del polímero podría solucionar este problema.
La craterización está relacionada con la penetración de la solución de recubrimiento en la superficie de la tableta, normalmente en la corona donde la superficie es más porosa, causando una desintegración localizada del núcleo y la disrupción del recubrimiento. Reducir la tasa de aplicación de pulverización y el uso de unas condiciones de secado óptimas y eficientes podrían solucionar este problema.
La corrosión es un defecto en el cual la temperatura del núcleo de la tableta es superior al punto de fusión de los materiales utilizados en la formulación de la tableta. Deshacerse de los procedimientos de precalentado al comienzo del recubrimiento y modificar la temperatura de secado (aire entrante) puede solucionar este problema.
El descoloramiento suele ser el resultado de utilizar concentraciones altas un peso molecular inferior del plastificador. Para evitar que esto ocurra, utiliza concentraciones más bajas o un grado molecular superior de plastificador.
El ruborizado o puntos blancos están relacionados con la precipitación del polímero agravada por el uso de una temperatura de recubrimiento alta por encima de la temperatura de gelificación térmica de los polímeros.
La variación del color surge debido a un mezclado pobre, patrones de pulverización irregulares, unrecubrimientoinsuficiente o una migración de colorantes solubles durante el secado. Resuelve el problema optando por un mezclado geométrico, utilizando unas condiciones de secado suaves y reformulando con plastificadores diferentes.
El rellenado ocurre por una formación de burbujas/espuma durante la pulverización por aire de una solución de polímero. Añadir alcohol o utilizar una boquilla pulverizadora capaz de una pulverización más fina puede solucionar este problema.
La piel de naranja/dureza está relaciona con el esparcimiento inadecuado de la solución antes del secado. Un reducción en la viscosidad de la solución de recubrimiento puede reducir este defecto.