Concentraciones de Lubricantes para Preparaciones Farmacéuticas
Para poder reducir la fricción durante el procesado se añaden lubricantes a la formulación del fármaco. Existen tres razones principales por las cuales las empresas farmacéuticas utilizan lubricantes:
- Para mejorar el flujo de producción al reducir la fricción entre partículas.
- Para reducir la fricción entre la superficie de la tableta y la pared de la matriz durante la eyección, para así reducir el desgaste en los punzones y matrices.
- Para evitar que los gránulos se peguen a las caras de los punzones, así como al dosificador y tamping pin.
Características de un buen lubricante:
- No es tóxico
- Tiene unos efectos adversos mínimos sobre el producto final
- Baja resistencia al corte (para que sea el lubricante en cortarse, y no los gránulos, durante el mezclado)
- Ser capaz de crear una capa fuerte y duradera encima de la superficie de la tableta
- No ser afectado por las variables en el proceso
- químicamente inerte
Tanto las tabletas como las cápsulas requieren lubricantes para reducir la fricción entre los polvos y las superficies metálicas de las herramientas de tableteado durante la fase de procesamiento.
Los lubricantes sólidos actúan con un mecanismo de lubricación límite, que es el resultado de la adherencia de las porciones polares de las moléculas con largas cadenas carbonadas a las superficies metálicas de la pared de la matriz. El estearato de magnesio es un ejemplo de un lubricante límite utilizado a menudo, tanto para tabletas como para cápsulas.
Los lubricantes fluidos, por el otro lado, funcionan con un mecanismo hidrodinámico. En este mecanismo, los fluidos forman una capa continua de lubricante entre las partículas sólidas. Ya que los lubricantes sólidos se unen mejor a las paredes de la matriz que los lubricantes fluidos, los lubricantes sólidos son más efectivos y se utilizan más a menudo.
Dado que los lubricantes deben actuar en la prensa para tabletas, estos suelen ser añadidos en la fase final de mezclado, una vez que la granulación haya sido completada. Una vez que los materiales hidrófobos como el estearato de magnesio hayan sido añadidos a la granulación, formarán un recubrimiento alrededor de las partículas individuales (gránulos), lo cual podría aumentar el tiempo de desintegración en el cuerpo, incluso cuando el producto tenga forma de cápsula. Se ha observado que en el caso de las cápsulas, una vez que los jugos gástricos hayan disuelto el caparazón, quedará un contenedor de ingredientes con forma de cápsula, sobre todo si la cápsula ha sido llenada por una máquina. En el caso de las tabletas, la existencia de lubricantes también podría resultar en un producto menos cohesivo e inferior, ya que el lubricante podría reducir la unión de partícula a partícula. Ten en cuenta que a menudo se añaden lubricantes adicionales a las formulaciones de tabletas que deben ser comprimidas con cured face punches.
El área de superficie es un parámetro importante a la hora de decidir qué lubricante utilizar. Los lubricantes con un área de superficie grande son más sensibles a cambios en los tiempos de mezclado que aquellos con un área de superficie más pequeña. Por lo tanto, el tiempo de mezclado del lubricante debería mantenerse al nivel más pequeño posible. La cantidad de lubricante a añadir debería ser inferior al 1% del peso para producir la mayor tasa de flujo de polvo.
Una lubricación no adecuada puede causar aglutinamiento en la prensa para tabletas, lo cual puede conllevar daños a las cabezas de punzón inferiores, árbol de leva inferior, asientos de matriz y al propio herramental. Incluso podría producir tabletas con bordes arañados, a menudo con fracturas en la parte superior de los bordes. Un aglutinamiento excesivo podría resultar en una rotura de la tableta durante la eyección.
Clasificación de lubricantes y concentraciones requeridas
Los lubricantes vienen clasificados según su solubilidad en agua. La elección de lubricante depende en parte del método de administración, el tipo de tableta, las propiedades deseadas de desintegración y disolución y las características físicas y químicas de los gránulos o del polvo, así como el coste.
1. Lubricantes insolubles en agua
Los lubricantes insolubles en agua son más efectivos en concentraciones más bajas. Ya que estos lubricantes recubren los gránulos, su eficiencia se basa en el área de superficie de las partículas, y el método de agregado y tiempo de mezclado.
| Nombre del material | Concentración |
|---|---|
| Estearato de magnesio | 0.25 al 5.0 % |
| Talco | 1.0 al 10 % |
| Ácido esteárico | 1.0 al 3.0 % |
| Cera de alta fusión | 3.0 al 5.0 % |
| Almidón de maíz | 5.0 al 10.0 % |
| Dióxido de silicio coloidal o Aerosol | 0.1 al 0.5 % |
2. Lubricantes solubles en agua
Estos lubricantes se utilizan para tabletas que sean completamente solubles en agua o cuando se requieran unas características únicas de desintegración o disolución. Las tabletas que contienen lubricantes solubles en agua tienen unas tasas de disolución más altas que aquellas con lubricantes insolubles.
| Nombre del material | Concentración |
|---|---|
| Ácido bórico | 1.0 % |
| Cloruro sódico | 5.0 % |
| Benzoato sódico | 2.0 al 5.0 % |
| Polietilenglicol 1000 | 1.0 al 4.0 % |
| Polietilenglicol 6000 | 1.0 al 4.0 % |
Si tienes alguna pregunta acerca de los lubricantes que debes usar en tus mezclas de píldoras o tabletas o prensas para tabletas, en LFA Prensas de Tabletas estaremos encantados de ayudarte. Por favor, no dudes en ponerte en contacto con nosotros.