Binder Types and Properties Used in Tablet Manufacturing

粘合剂是一种具有粘合能力的化合物，是制作片剂配方时的重要赋形剂。简而言之，粘合剂是提高片剂配方黏性的物质。因此，粘合剂通过制粒这一加工过程将粉料转化成颗粒性物料。在压片行业，制粒指的是将细粉末凝聚成较大颗粒的过程。在凝聚的过程中，粘合剂将活性成分和赋形剂聚集在一起，使颗粒有一定的强度。粘合剂还是颗粒之间连接的纽带，在相邻颗粒之间搭建“桥梁”。这种纽带可能导致粘合剂在压片过程中融化或变软。目前行业内最新的做法是在压片步骤前将干性粘合剂直接加入粉料，而不是将粘合剂加入细粉制成颗粒然后再压片。这种方法也称为直接压片法。制粒使用的粘合剂和直接压片使用的粘合剂不同，下文是两者的介绍。

制粒粘合剂

对于用来压片的粉料和颗粒物料而言，流动性和压缩性是核心要素。流动性是保证压片时的片重和强度统一的关键。压缩性是保证施加压力时粉料形成固定、完整、紧凑有型的片剂的关键。传统的制粒过程是确保压片物料具有流动性和压缩性的方法。制粒可以改变物料的外观和混合属性，避免尘污，提高材料的密度，减少分散，总体上消除精细粉料的不良特征或改变其物理属性。

制粒技术包括湿法制粒和干法制粒。湿法制粒是加入溶液或悬浮液的粘合剂，干法制粒时加入干性粉末粘合剂。

无论溶液粘合剂还是干性粉末粘合剂，制粒时均使用低剂量，浓度重量百分比为2%-10%。常见的传统粘合剂包括蔗糖、明胶和淀粉。新近使用的粘合剂包括纤维素衍生品和聚乙烯吡咯烷酮等高分子聚合物。它们具有更高的黏性。

干性粘合剂包括交联聚乙烯吡咯烷酮和微晶纤维素。

如果要将粉末制粒，最普遍的方法是加入溶液状的粘合剂。虽然溶液粘合剂是最有效的一种方法，但需要重视的一个问题是，这些粘合剂是否能与原料药及其他赋形剂兼容。适当的稳定性研究方案有利于寻找到合适的溶液粘合剂。

粘合剂的压缩性、颗粒大小、表面积、孔隙度、疏水性以及溶解性都是非常重要的特征。压缩性差的药品配方需要较强的粘合剂，比如葡萄糖浆、蔗糖等，而压塑性好的药品配方只需粘合性较弱的粘合剂，比如淀粉糊等。精细多孔的粉末颗粒需要大量的液态粘合剂，而较大颗粒的物料需要较少的粘合剂。亲水药物和赋形剂相比疏水药物和赋形剂，需要更多的粘合剂。制粒溶液中的药物溶解度决定颗粒的品质（大小和脆性等）。

配方中所加入的粘合剂的数量决定制粒成品的颗粒大小、硬度、崩解性和压缩性。例如，如果物料加入了高强度粘合剂或者高浓度的粘合溶液，则制成的颗粒比较硬，压片的时候需要更大的压力。相反，如果粘合剂数量不够，颗粒容易分散，制粒成品则比较软弱。制粒粘合剂溶液数量越大，越有可能生产出比较粗糙比较硬的颗粒物料，细颗粒所占的比例较少。因此，在制粒之前，需要优化粘合剂溶液的数量，以确定所制颗粒的大小，减少不同批次的颗粒成品的差别。

粘合剂浓度建议：

液体口服制剂的防腐剂浓度

序号	粘合剂	建议浓度%
1	阿拉伯树胶和水及乙醇	2-5%
2	黄芪胶和水	1-3%
3	明胶和水	1-4%
4	蔗糖和水	2-20%
5	淀粉糊和水	1-4%
6	海藻酸钠和水	3-5%
7	甲基纤维素和水	2-6%
8	羧甲基纤维素钠和水	6%
9	乙基纤维素和乙醇	0.5-2%
10	羟基丙基甲基纤维素和水、己醇、二氯甲烷溶液	2-5%
11	聚乙烯吡咯烷酮水溶液、乙醇溶液及溶液	0.5-5%
12	镁铝硅酸盐水溶液	2-10%

直接压片年粘合剂

直接压片简化压片流程，提高产品稳定性，保持高药效，成为近年来越来越流行的一种加工方法。直接压片适合对水分或者热度敏感的物料。这些物料不能湿法制粒。直接压片还适合混合效果良好不需要制粒才能压片的粉末物料。用于直接压片的粘合剂需要具备良好的流动性和压缩性。因此，粘合剂的选择应根据压力下的压缩减量行为和流动行为决定，以得到最优的粘合效果。粘合剂的选择对于直接压片的片剂品质极为重要。可以使用预先配制的粉料混合物，如Firmapress。

常见直接压片粘合剂

LFA现有各类粘合剂以及赋形剂。如果你在制作片剂配方时遇到任何问题，欢迎联系我们，看看我们是否能帮助您。我们在开发定制配方方面拥有丰富经验。